1. 研究目的与意义
蟾毒色胺作为5-羟色胺的N,N-二甲基化产物，因最初在蟾蜍中发现，故名蟾毒色胺，存在于青蛙和蟾蜍皮，蘑菇，高级植物和哺乳动物中，尤其是精神分裂症患者的大脑，血浆和尿液中。
是蟾酥中的主要成分之一，蟾酥具有解毒，止痛，开窍醒神的功能；用于痈疽疔疮，咽喉肿痛，中暑神昏，腹痛呕吐等症，蟾酥注射液也已用于临床。
蟾酥自 20世纪 80年代投入临床应用以来, 在抗肿瘤的治疗中取得一定疗效，其主要成分-蟾毒色胺是否发挥抗肿瘤作用及其机制还有待进一步研究。
2. 文献综述
五羟色胺N，N-甲基化产物（蟾毒色胺）的合成及工艺改进研究[摘要] 五羟色胺（5-hydroxytryptamine，5-HT）又称为血清素（serotonin），广泛存在于机体多种组织。
神经系统内的 5-HT 属于单胺类神经递质，药理研究表明其多种生理功能有关。
通过将其进行N,N-二甲基化可制得蟾毒色胺，其在正常生理中影响着发育、心血管、胃肠和内分泌功能、感官感知、攻击性、食欲、性、睡眠等行为，因此对蟾毒色胺进行合成和工艺改进。
3. 设计方案和技术路线
通过查阅文献，确定原料为5-苄氧基吲哚，价格便宜，使用草酰氯在五元环上发生取代反应，生成S-1，让S-1与二甲胺盐酸盐发生反应，生成了甲基化产物S-2，在用AlLiH4作还原剂，将五元环上的两个邻位羰基还原为亚甲基，生成中间体S-3，最后用Pd/C脱去苄基保护基团得到目标化合物S-4，该路线参与反应试剂大多是实验室常用试剂，反应条件温和，路线短，符合绿色，环保的生态理念。
a. COCl2, Et2O, rt 30min b. HN(CH3)2,Et2O, NaOH(aq),rt 30minc. AlLiH4, THF, reflux 3h,d. Pd/C, H2, THF, CH3OH, rt 23h
4. 工作计划
2022年1月-2月：查阅文献，确定实验方案2022年3月-4月：进行目标路线实验阶段，并拿到目标化合物进行结构确认2022年5月-6月：进行实验数据整理，撰写毕业论文
5. 难点与创新点
1.针对之前对蟾毒色胺的合成的诸多缺点，做出工艺优化，改变起始原料，优化反应条件，提高蟾毒色胺的产率，使得能安全，高效，环保合成蟾毒色胺优化合成蟾毒色胺的条件，为验证蟾毒色胺是否具备抗肿瘤活性或其他药理活性创造条件
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