1. 研究目的与意义
番荔枝主要生长于美洲、非洲和东南亚的热带及亚热带地区。
在我国主要生长于华南地区,是重要的热带水果。
从番荔枝科植物中提取的番荔枝内酯具有杀虫、杀寄生虫、抗微生物和抑制肿瘤细胞生长的作用,具有显著的抗癌活性和潜在的临床应用价值。
2. 文献综述
番荔枝内酯的构效关系徐 杰南京中医药大学 药学院 生物制药摘 要 简述了邻双四氢吠喃环(THF)/非邻双THF型、单THF型和无THF型番荔枝内醋的结构特点,分析了其活性基因THF环、Y一内醋环、间碳链和环上侧碳链的构效关系,指出环间碳链是比Y一内酯环和THF更重要的结构因子,最后综述了番荔枝内醋的作用机制。
对国内近lO年来番荔枝内醋化学成分的研究进展进行综述。
关键词:番荔枝内酯;构效关系;作用机制;展望天然的番荔枝内酯(Annonaeeous aeetogenins或称polykeitdes)是从番荔科植物中分离得到的一类有很强抗肿瘤活性的天然产物,是目前国际天然产物化学家研究的热点之一。
3. 设计方案和技术路线
根据耐药细胞和不耐药细胞对药物的反应,探究中药对于肿瘤细胞的多药耐药机制。
首先进行细胞培养,步骤如下:1.完全培养液的配制:(一次配100ml)主要成分培养基 胎牛血清 双抗 89%1%2.单培的配制:(一次配100ml)主要成分培养基 双抗 99% 1%3.分装胎牛血清:将剩余的胎牛血清分装到10ml离心管中,每管8ml左右。
封口膜封上,放入冰箱零下20℃保存。
4. 工作计划
根据前人的研究方向,已经明确番荔枝内酯的结构类型和构效关系,作用机制也已了解,目前仍在研究其对耐药细胞的作用程度。
5. 难点与创新点
简述了邻双四氢吠喃环 ( T H F ) 、非邻双T H F型、单T H F型和无T H F 型番荔枝内酯的结构特点,分析了其活性基因T H F环、Y一内酯环、间碳链和环上侧碳链的构效关系,指出环间碳链是比Y一内酯环和T H F更重要的结构因子,最后 综述了番荔枝内酯的作用机制。
对国内近10年来番荔枝内酯化学成分的研究进展进行综述。
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