1. 研究目的与意义
内容：1、.确定索非布韦的合成方法，完成其合成，并测定所得索非布韦的活性。
2、对索巧布韦的合成方法进行适当地改进。
意义：索非布韦（SofosbuvirSOF）是全球首个无需同时使用干扰素即可实现全口服治疗丙肝的药物，为丙型肝炎病毒（HCV）特异性NS5B聚合酶的核苷抑制剂。
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2. 文献综述
见附件
3. 设计方案和技术路线
研究方案：目前原研公司报道的索非布韦路线有两条，一条得到的是一对非对映异构体，然后采用色谱分离技术得到Sp构型的化合物，该路线短，且前面成本低。
另外一条路线采用较为昂贵的五氟苯酚作为原料，但是可以得到单一构型的化合物，且少量的异构体可以通过重结晶的方式除去。
我们打算先采用路线一得到目标化合物，对其结构确证后再采用路线二制备一定量的索非布韦，并进行合成方法的改进。
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4. 工作计划
2022.1.15-2022.3.15进行文献的查阅与翻译,进行原料、器材的申报以及实验方案的设计2022.3.16-2022.4.15实施路线一，即通过二氯磷酸苯酯与氨基酸反应得到消旋的中间体3，然后再与脲苷反应得到一对非对映异构体化合物5，Sp:Rp=1:1,并确证其结构。
2022.4.16-2022.5.15后面将采用柱层析的方式分离非对映异构体，得到Sp构型的化合物，即索非布韦。
然后采用路线二制备索非布韦，以及再对其合成方法进行改进。
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5. 难点与创新点
对L-丙氨酸异丙酯盐酸盐和二氯磷酸苯酯的合成方法进行了一定的改进，避免了对脲苷的3、5羟基的保护，降低了合成成本，使得合成方法简单快捷。
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