1. 研究目的与意义
随着社会生活压力的日益增大、社会人口老龄化的加剧和环境污染的严重，癌症发病率在逐年递增，对人类的威胁也在逐年增大。
因此各国的科学家们都致力于抗肿瘤研究，传统临床中比较常用的药物主要是细胞毒类药物[39]，这些药物不可避免的有毒副作用强、易产生耐药性和选择性差等缺点。
蛋白酶抑制剂的研发慢慢成为比较热的议题，瑞戈菲尼是蛋白酶抑制剂中比较具有代表性的靶向药物，对于转移性结直肠癌，胃肠道间质瘤的临床治疗，瑞戈菲尼已经发挥了非常好的疗效。
2. 课题关键问题和重难点
关键问题：1、瑞戈菲尼的合成方法总收率较低；2、瑞戈菲尼的合成方法所用到的试剂比较昂贵；3、合成瑞戈菲尼的过程中，反应时间过长，化学反应效率较低，产率也十分不理想，因此不适合进行大规模的工业生产；4、产物对环境的污染也比较严重；5、它的循环利用价值非常低，反应操作过程和后处理都比较繁琐；6、操作繁琐，对实验条件要求苛刻。
难点：1、就选料而言，我们要尽可能降低成本，且要保证实验能够进行；2、为防止氨基被氧化，要在惰性气体的保护下进行，还要考虑氨基与羟基在亲核反应中形成竞争性反应的问题；3、必须探索出新的较理想的合成瑞戈菲尼的实验路线，从而形成更为优化的合成工艺。
3. 国内外研究现状（文献综述）
科学技术的不断进步和发展，化学这样一门研究分子、原子的学科也在不断的拓展到新的研究领域，在药物的开发研究的过程中发挥着重要的作用。
瑞戈菲尼，一种新型多激酶抑制剂，可以抑制肿瘤细胞的增殖和肿瘤血管的生成，对于转移性结直肠癌，胃肠道间质瘤的临床治疗等表现出很好的疗效。
因此，开展瑞戈菲尼的合成方法研究具有重要的应用价值。
4. 研究方案
首先， 4-氨基-3-氟苯酚（SM1）与4-甲基-2-戊酮反应生成亚胺以保护氨基，该产物无需进一步纯化，直接与4-氯-2-（甲基氨甲酰基）吡啶（SM2）反应，之后脱除亚胺保护得到4-（4-氨基-3-氟苯氧基）-2-（甲基氨甲酰基）吡啶（IM1）。
4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶（IM1）与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯（SM3）缩合成脲，并与氯化氢（甲醇与乙酰氯反应释放）反应得到瑞戈非尼盐酸盐；后经氢氧化钠中和，从丙酮与水的混合体系中析出瑞戈非尼一水合物。
第一章：绪论第二章：瑞戈菲尼基本特性和机理研究第三章：瑞戈菲尼的合成工艺研究分析第四章：结果与讨论
5. 工作计划
16-17-1学期第19周：完成任务书、开题报告16-17-1学期第20周：修改任务书、开题报告，并对于毕业设计实验过程中所需要的实验药品进行梳理，提高药品采购订单16-17-2 学期第1周：完成任务书的确认，准备和检查好实验所需要的仪器、药品，开始进行毕业设计16-17-2 学期第4周：完成外文翻译、开题报告，经指导教师确认后上传毕设系统。
并根据指导教师对开题报告填写的教师意见进行修改。
16-17-2 学期第6、7周：完成毕业设计任务量一半以上，同时接受中期检查、成毕业设计中期检查表。
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
