1. 研究目的与意义
内容：1.该中间体是合成loxo-101一个重要的R型手性氮杂环中间体，它的合成成功与否直接影响到loxo-101的合成，也是loxo-101最难合成的一个中间体，本论文主要研究它的合成方法，择选出实验室安全可行，经济实惠的合成方法，做到创新与实现研究价值。
2.手性构型的合成方法小结。
LOXO-101是含手性中间体的手性药物，那么手性的药物与正常药物相比又有何独特之处呢？意义：LOXO-101是一种有效的口服选择性研究新药，临床上开发用于具有包括原肌球蛋白受体激酶（TRKs）异常的癌症患者的治疗，是一种原肌球蛋白受体激酶的选择性抑制剂。
2. 文献综述
文献综述：手性药物的合成研究进展摘要：在当今的医药领域中，有半数以上的药物都是手性分子，手性制药更是医药行业的前沿领域。
对于手性药物，它的两个对映异构体通常会表现出不同的生物活性，一个异构体是有效的，而另一个异构体可能是无效甚至是有害的，所以疗效高、毒副作用小、用药量少是当前药物研究的发展趋势。
手性药物中间体的用途是用来合成手性药物[11]。
3. 设计方案和技术路线
1.该手性中间体可以通过不同的方法得到，如不对称合成法，拆分法以及其他的一些方法，这些方法的可行性都有待我们亲自去实验认证。
2.主要研究合成路线（可行方案）：（1）（2）（3）（4）（5）（R型）3.此外还有其他相关研究路线有待实验完成，其中将会用到D-malic acid（D-苹果酸）拆分剂，不对称合成将可能用到Lithiumtriethylborohydride（三乙基硼氢化锂）试剂等。
4. 工作计划
2022年1月-3月初：查询文献，了解该手性中间体的合成方法，明确该药物的研究现状并制定实验方案；2022年3月中旬：根据文献提示和指导老师的指导，选择实验条件并进行初步实验；2022年4月至5月：进行实验研究，整理相关数据；2022年5月至6月：归纳与总给，撰写论文。
5. 难点与创新点
1.研究新型的抗癌药物LOXO-101是一件非常有价值的事，目前该药物国外正处于二期研究阶段，研究其中间体的合成不仅有利于探索该药物的合成研究，更是能够学习到许多有关手性药物合成的方法。
2.综合相关文献记载的方法，寻找较为简单经济安全的方法，同时在导师的指导下尝试利用成本相对低廉的原料来代替昂贵的原料并最终达到相同的目的。
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