1. 研究目的与意义
随着时代的进步，人们在享受高科技带来的各种便利的同时，随之出现的就是各种身体疾病，其中癌症的出现使得数不清的人们陷入痛苦之中。西曲瑞克是许有机合成化学家们合成的一种抗癌药。它对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有良好的治疗效果，而且对良性前列腺肥大和卵巢过度刺激综合征有预防和改善作用。随着抑制癌细胞机理的深入研究和大量临床研究，西曲瑞克必将投入广泛使用。在1999年8月德国首次上市。现已成功治疗子宫内膜异位症（Ems）、前列腺增生和子宫肌瘤的II期临床试验，正在进行III期临床试验。氨基酸不同位点的取代决定了西曲瑞克的作用机制，通过竞争阻断促性腺激素释放激素受体，快速抑制垂体性腺轴，给药后FSH和LH的水平在数小时内降低。西曲瑞克对垂体抑制呈可逆性，腺垂体有着相同的反应性，但是在停药后2至4天垂体功能即可恢复。该药理学机制为卵巢刺激和治疗性激素依赖性疾病提供了治疗的新方向。
西曲瑞克的相对分子质量只有1431，容易被胃肠道中的酶破坏，所以不能口服，只能靠皮下或者肌肉注射，注射后1至2小时内达到最大血药浓度。与西曲瑞克的水溶液相比，西曲瑞克的葡萄酸溶液的生物利用率更高且抑制作用持续的时间更长。西曲瑞克在PH值为7.0的室温条件下可稳定长达21天，在37℃时可稳定达50小时，若PH值改变则明显水解。
西曲瑞克可辅助生殖技术。其药效强且无至畸副作用。注射时间为超排卵后的第5天或稍微推迟，抑或当优势卵泡直径大于等于14毫米时注射。在控制超排卵中使用西曲瑞克，因为成功防止提前出现LH峰，使卵泡发育同步化，提高了卵子的质量最终提高了妊娠率。在2006年以在日本获准上市。
2. 研究内容与预期目标
主要内容：查找国内外西曲瑞克的有关资料，了解西曲瑞克的结构、性能、稳定性，学习西曲瑞克现有的各种制备、聚合及研究的方法，从中进行比较分析，选择并确定本设计采用的方法，并对所选定的设计方案进行工艺设计。
预期目标：完成西曲瑞克的生产方法的文献综述；对确定的设计方案予以叙述和说明；完成西曲瑞克的制备以及西曲瑞克在各种条件下的稳定性研究；并且对研究成果进行对比分析。
3. 研究方法与步骤
研究方法：现今多肽固相合成多肽主要有BOC固相合成法和Fmoc固相合成法。 Boc固相合成法是采用三氟乙酸可脱除的Boc为α-氨基保护基，侧链保护采用苄醇类。合成时将一个Boc－氨基酸偶联到树脂上，用TFA脱除Boc，用三乙胺中和游离的氨基末端，然后通过Dcc活化、偶联下一个氨基酸，最终脱保护多采用HF法或三氟甲磺酸法。
主要步骤： 一、树脂的溶胀（二氯甲烷溶胀30min）
二、去保护（脱帽）：哌啶:DMF=1:4
三、羧基活化和偶联：下一个氨基酸的羧基被DIC/HOBt活化与游离 的氨基发生偶联形成肽键。重复脱保护和偶联流程完成肽树脂合成。
4. 参考文献
(1)江必旺，毕士杰，邓杰，一种西曲瑞克的分离纯化方法 申请号：201711231965.1
(2)李湘，徐琪，魏忠勇，一种西曲瑞克的制备方法 申请号：201510332163.4
(3) 马中刚 郭德文 曾德志 文永钧 一种西曲瑞克的合成方法 申请号：201610728868.2
5. 工作计划
（1）2018年1月6日-2022年3月5日:收集并整理西曲瑞克的有关文献资料，进行文献综述，按照指导教师的要求，认真完成开题报告；
（2）2018年3月6日-2022年3月19日：继续查阅西曲瑞克生产的相关方法，综合比较，选择最佳方案，确定西曲瑞克胶产品的生产方法及工艺流程；
（3）2018年3月20日-2022年3月30日：按照已确定的西曲瑞克生产方法和工艺流程，进行粗品制备；
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