1. 研究目的与意义
尼拉帕尼( niraparib) 于 2017 年 3 月 27 日获得美国食品药品监督管理局( FDA) 批准上市，商品名为 Zejula，其有效成分为 niraparib tosylate monohydrate。
该药最初由默沙东公司研发，后来授权给 Tesaro 公司，由 Tesaro 公司负责在美国上市销售，最后又由 Tesaro 授权给汤森和再鼎医药。
Zejula 是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶 1 /2( PAＲP-1 和 PAＲA-2) 抑制剂，能够抑制 DNA 修复。
2. 文献综述
卵巢癌治疗现状/尼拉帕尼研究现状南京中医药大学翰林学院孙毅摘 要:尼拉帕尼( niraparib) 最初由美国默克公司研制，授权美国 Tesaro 生物制药公司负责在美国上市和销售，随后 Tesaro 公司授权给比利时杨森制药公司( Janssen Pharmaceutica N．V．) 和再鼎医药( 上海) 有限公司负责除美国之外的全世界各国开发上市、生产和销售。
尼拉帕尼是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1( PAＲP-1) 和聚合酶-2( PAＲP-2) 抑制药。
2017 年 3 月 27 日获美国食品药品管理局( FDA) 批准，商品名为 Zejula。
3. 设计方案和技术路线
利用不同催化剂进行化合物之间的偶联通过多次小试，来选取最合适的催化剂，进行偶联反应，提升反应的收率和纯度，然后进行中试，最后放大生产。
反应主要为除杂（过柱子，打浆）和脱色（活性炭脱色等方法），还有上图第二步的加催化剂偶联。
4. 工作计划
2022年2月：设计实验方案 ，准备好实验所需原料以及设备。
2022年3月~5月：完成实验2022年5月~6月：完成毕业论文
5. 难点与创新点
通过筛选出最合适的催化剂，来提升尼拉帕尼的产率，甚至减少反应的步数，从而降低合成制备的时间，节省大量的人力物力以及时间。
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
