1. 研究目的与意义
内容:了解该药物的分子结构,药理作用等确定合成路线工艺优化,确定最终的反应控制条件意义:帕瑞昔布钠是伐地昔布的前体药物,伐地昔布在临床范围是选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,环氧化酶参与前列腺素合成过程。
帕瑞昔布钠是可以通过静脉注射或肌肉注射的选择性COX-2抑制剂,主要用于手术后疼痛的短期治疗,临床上用于中度或重度术后急性疼痛的治疗,在决定使用选择性COX-2抑制剂前,应评估患者的整体风险。
总而言之,帕瑞昔布钠起效快速,作用持久,强效镇痛,在骨科模型中,单支剂量静注镇痛疗效优于4mg吗啡,可以显著减少术后阿片类药物用量及其相关不良反应,其镇痛疗效及安全性已经在多个手术模型中得到证实,为术后镇痛提供了新的治疗选择。
2. 文献综述
帕瑞昔布钠的合成工艺研究史素雅130204125制药工程1301【摘 要】在手术治疗中,最常见的不良反应就是疼痛。
手术引起的疼痛不仅给患者带来很大的治疗痛苦,还会对预后造成影响,对患者康复影响很大。
术后疼痛逐渐的到临床重视。
3. 设计方案和技术路线
通过查阅文献和实验,总结了一条最优合成帕瑞昔布钠的工艺路线:以伐地考昔为起始原料,经过酰化反应、成盐反应得到目的产物帕瑞昔布钠。
4. 工作计划
2022年1月查阅了大量国内外文献,了解帕瑞昔布钠;2022年2月设计最优的工艺路线;2022年3月通过实验初步得到目的产物帕瑞昔布钠;完成开题报告;2022年4-6月优化该工艺路线;整理数据,完成论文。
5. 难点与创新点
通过查阅大量的国内外文献,从不同合成路线中选取了最优的合成帕瑞昔布钠的工艺路线。
以伐地考昔为起始原料,经过酰化反应、成盐反应得到目的产物帕瑞昔布钠。
其中伐地考昔是商品化的物料,具有廉价易得的优点,选取的合成路线简单,仅经酰化反应、成盐反应即可得帕瑞昔布钠,可实现今后工业化生产,因此该帕瑞昔布钠的合成路线有着广阔的前景。
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