1. 研究目的与意义
在急性冠脉综合征（ACS）持续增长的今天，抗血小板治疗仍是当前ACS的重要治疗措施之一。
替格瑞洛是一种新型的环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服抗血小板药物，ATC代码为B01AC24。
替格瑞洛为非前体药，无须经肝脏代谢激活即可直接起效，与P2Y12 ADP受体可逆性结合。
2. 文献综述
替格瑞洛起始物料SM-3的质量研究摘要：替格瑞洛（ticagrelor）是2010年批准上市的抗血小板新药，属于新型环戊基三唑嘧啶类（CPTP）口服P2Y12受体拮抗剂。
替格瑞洛口服后迅速吸收，中位达峰时间约1.5h。
与已有P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷和普拉格雷相比，替格瑞洛具有显著优势：无需代谢激活故起效迅速；与P2Y12受体呈可逆性结合，故停药后血小板功能恢复较快。
3. 设计方案和技术路线
研究方案：采用高效液相色谱法（HPLC）筛选有关物质及其异构体检测方法。
技术路线：SM-3有关物质采用不同色谱柱、使用乙腈-不同缓冲盐体系进行筛选，并尝试改变色谱参数优化有关物质方法。
SM-3异构体参考文献采用正相系统分别筛选。
4. 工作计划
2022年1月~3月：已初步完成SM-3有关物质的方法筛选。
2022年2月~3月：筛选异构体检测方法，目前，基本确定采用异丙醇-正己烷-二乙胺体系分离SM-3及其手性异构体。
2022年4月：优化SM-3有关物质检测方法及其手性异构体检测方法。
5. 难点与创新点
(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (R)-扁桃酸盐是扁桃酸盐，在进行有关物质方法筛选时，不同种类缓冲盐，不同浓度缓冲盐，缓冲盐的不同pH，柱温，对峰形或有关物质的分离有很大影响。
经过多次尝试，最终采用了乙腈-50mM磷酸盐（pH3.0）体系进行有关物质检测。
外购的(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙胺 (R)-扁桃酸盐的质量标准在手性异构体方面仅控制了其对映异构体的含量，非对映异构体未控制，本毕业设计将用HPLC法对其非对映异构体进行控制。
以上是毕业论文开题报告，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
