1. 研究目的与意义
一、毕业设计内容 1.制备甘草次酸多晶型的条件探究(溶剂、温度、PH、共晶剂、其他试剂)2.对制备多晶型甘草次酸的检测(XRD、IR、等温/分等温DSC、TG)3.对多晶型甘草次酸溶解度的测定(溶剂、温度、PH)4.多晶型甘草次酸生物利用度的探究(口服)二、毕业设计意义甘草次酸(Glycyrrhetinic acid,简称GA)又名甘草亭酸,是从豆科植物甘草中提取的五环三帖类化合物。
实验发现具有抗肿瘤、抗炎、抗溃疡、抗病毒、抗氧化等作用,目前临床主要用于治疗炎症和预防过敏。
甘草次酸具有五环三帖结构的齐墩果烷型化合物,有良好的抗癌效果,其中18α-甘草次酸对肝脏的靶向作用尤佳。
2. 文献综述
甘草次酸的多晶型研究摘要:研究证明甘草次酸具有良好的抗癌、抗炎、类固醇样等关键作用,但其水溶性差,且长期服用导致水肿、高血压、湿疹、低钾症等副作用,给临床应用造成了一定困难,本文基于目前对甘草次酸及其衍生物的研究进展,对多晶型甘草次酸的临床用途进行了展望。
关键词:甘草次酸 药理作用 多晶型1.甘草次酸研究背景及重要药理作用甘草(Glycyrrhiza uralensis Fisch.)为豆科植物,始载于《神农本草经》。
《伤寒论》的110多个处方中有74个有甘草入药,说明甘草是一味应用极其广泛的中药材。
3. 设计方案和技术路线
一、研究方案:1.制备甘草次酸多晶型的条件探究:通过对溶剂溶剂、温度、PH、共晶剂、其他试剂等条件的控制,得出不同晶型甘草次酸的最佳制备条件2.对制备多晶型甘草次酸的检测:通过XRD、IR、等温/分等温DSC、TG等检测,为多晶型的条件探究提供修正依据3.对多晶型甘草次酸溶解度的测定:通过对溶剂、温度、PH、共晶剂及其他试剂控制,探究多晶型甘草次酸的人体最佳溶解条件,为临床制剂提供依据4.多晶型甘草次酸生物利用度的探究:通过SD大鼠口服和空白组对照,研究其生物利用度二、技术路线1.准备实验仪器及原料2.多晶型甘草次酸的制备条件探3.多晶型甘草次酸的性质检测4.多晶型甘草次酸的溶解度探究5.多晶型甘草次酸的生物利用度探究6. 数据处理
4. 工作计划
第一阶段:2022.01-02文献综述,思路形成,实验方案制定;第二阶段:2022. 03-04初步试验、实验条件选择;第三阶段:2022.04-05进行实验研究;第四阶段:2022.06整理数据,撰写论文
5. 难点与创新点
一、特色在将甘草次酸制备成临床治疗药物的过程中发现,甘草次酸不溶于水,易溶于氯仿、二氧六环,溶于乙醇、吡啶、乙酸,不溶于石油醚,长期服用可导致水肿、高血压、湿疹、低钾症等临床副作用。
通过对不同晶型的制备条件的探究研究,力求发现性质稳定,毒副作用小,溶解性好的制剂,运用于临床。
二、创新虽然目前为止对甘草次酸的研究已有一定的进展,但由于甘草次酸只能溶于醇溶液等有机溶剂而不能溶于水溶液,大大限制了其应用。
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