1. 研究目的与意义、国内外研究现状(文献综述)
农药是确保农业稳产、丰产不可或缺的生产资料,其创新水平与引领能力,对粮食、食品和生态安全具有不可替代的重要意义。
我国是目前世界上农药使用量最大的国家,每年用量接近200万吨,约占世界总使用量的30%。
然而,由于我国新农药创制工作基础薄弱、起步较晚,目前市场的主要品种长期受制于外国跨国农药公司,造成了许多重大农作物有害生物的防控一直依赖活性低、用量大、残留多、安全性差的农药。
2. 研究的基本内容和问题
研究内容:(1)针对农业生产中重要的植物病害,以病原菌线粒体呼吸电子传递链上的琥珀酸脱氢酶(SDH)为分子靶标,参考现有商品化杀菌剂啶酰菌胺母核结构,引入具有抗菌活性的1,2,3-三唑官能团,合成新型的1,2,3-三唑酰胺类衍生物。
(2)测定所合成化合物对SDH抑制作用及对植物病原菌(油菜菌核病菌、灰霉病菌、水稻纹枯病菌等)的抑菌活性。
研究目标:本论文设计合成9个新型1,2,3-三唑酰胺类衍生物,通过对化合物结构表征、活性筛选研究,最终发现活性高、选择性强的以SDH为靶标的化合物。
3. 研究的方法与方案
4. 研究创新点
创新:首次将1,2,3-三唑基团引入SDHI杀菌剂创制领域,合成新型1,2,3-三唑酰胺类衍生物特色:目前国际杀菌剂研究的热点SDH,通过药物分子设计及生物活性研究,发现具有杀菌活性的新农药候选化合物,具有重大的研究价值和应用潜力。
5. 研究计划与进展
研究计划:合成1个系列,12个目标化合物,部分化合物应具有显著的生物活性,完成对目标化合物的结构表征,生物活性的测定,初步探索可能的作用机理。
预期进展:2016/9-2017/2 合成化合物并进行结构表征;2017/2-2017/3 测试化合物对SNH的抑制活性以及对植物病原真菌的抑菌活性;2017/3-2017/4撰写论文,制作ppt,完成答辩。
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